2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Cytochrome P450

Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

细胞色素 p450 包含一个血红素硫醇盐蛋白超家族，该家族以其与一氧化碳结合的物种在 450 nm 处的光谱吸收峰命名。p450 超家族存在于包括古细菌在内的所有生物类别中，人们认为它起源于 30 多亿年前存在的祖先基因。随后，基因重复产生了最大的多基因家族之一。这些酶因其催化的反应多样性和作用于化学上不同的底物范围而著称。细胞色素 p450 支持诸如环境污染物、农用化学品、植物化感物质、类固醇、前列腺素和脂肪酸等内源性和外来生物底物的氧化、过氧化和还原代谢。在人类中，细胞色素 p450 最为人所知的是它们在 I 期药物代谢中的核心作用，它们对临床药理学中两个最重要的问题至关重要：药物相互作用和药物代谢的个体间差异。

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cytochrome P450 亚型特异性产品:

Cytochrome P450 Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-131452
    1-Ethynylpyrene

    1-乙炔基芘

    		Inhibitor
    1-Ethynylpyrene 是细胞色素 P450 1A1, 1A2 和 2B1 的抑制剂，IC50 分别为 0.18，0.32 和 0.04 μM。1-Ethynylpyrene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    1-Ethynylpyrene
  • HY-156530
    CYP11A1-IN-1 Inhibitor 99.64%
    CYP11A1-IN-1 (compound 30) 是 CYP11A1 的抑制剂，IC50 值为 201-2000 nM。CYP11A1-IN-1 可用于类固醇受体，特别是雄激素受体依赖性疾病和病症的研究，如前列腺癌。
    CYP11A1-IN-1
  • HY-N7136
    α-​Terpinyl acetate Inhibitor
    α-Terpinyl acetate 是从 Laurus nobilis L. 精油中分离出的一种单萜酯。α-Terpinyl acetate 是竞争性的 P450 2B6 底物，与其活性部位结合的 Kd 值为 5.4 μM 。
    α-​Terpinyl acetate
  • HY-148070
    FLT3-IN-17 Inhibitor 99.11%
    FLT3-IN-17 抑制 CYPs 和 FLT3 突变体的活性 (IC50s: <0.5 nM for D835Y)。FLT3-IN-17 也是一种 FAK 抑制剂，IC50 值为 12 nM。FLT3-IN-17 可用于癌症研究。
    FLT3-IN-17
  • HY-152118
    CYP1B1-IN-4 Inhibitor 99.09%
    CYP1B1-IN-4 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂 (IC50=0.2 nM)，是一种 2,4-二芳基噻唑化合物。CYP1B1-IN-4 的细胞毒性低，在人和大鼠肝微粒体中均具有稳定性。
    CYP1B1-IN-4
  • HY-W019847
    Azamulin Inhibitor
    Azamulin 是一种不可逆的、高度选择性的人 CYP3Aa 抑制剂。Azamulin 具有 CYP3A 抑制活性，IC50 值范围为 0.03-0.24 μM。Azamulin 可用于代谢和抗感染的研究。
    Azamulin
  • HY-17356R
    Fenofibrate (Standard)

    非诺贝特（标准品）

    		Inhibitor
    Fenofibrate (Standard) 是 Fenofibrate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
    Fenofibrate (Standard)
  • HY-18063
    ML252 Inhibitor 99.65%
    ML252 是选择性的钾离子通道 KCNQ2 (Kv7.2) 通道抑制剂，对 KCNQ2、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2/Q3 和 KCNQ4 的 IC50 分别为 69 nM、2.92 μM、0.12 μM 和 0.20 μM。ML252 也抑制细胞色素 Cytochrome P450，IC50 分别为 6.1 nM (CYP1A2)，18.9 nM (CYP2C9)，3.9 nM (CYP3A4)，19.9 nM (CYP2D6)。ML252 表现出极好的血脑透过性。
    ML252
  • HY-W040468
    2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane

    1-(1-甲基-1-苯基乙基)哌啶

    		Inhibitor 99.72%
    2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane 是一种选择性和可逆的人CYP2B6 抑制剂，IC50 为 5.1 μM，Ki 为 5.6。2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane 抑制 CYP2D6 (IC50=74 μM)、CYP3A (IC50=200 μM)。
    2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane
  • HY-W010195
    2,6-Dimethylquinoline

    2,6-二甲基喹啉

    		Inhibitor 99.95%
    2,6-Dimethylquinoline 是一种来自Peucedantu praeruptorum 根的天然成分，是 CYP1A2 的抑制剂，IC50 为 3.3 µM。2,6-Dimethylquinoline 也抑制 CYP2B6 的活性，IC50 为 480 µM。
    2,6-Dimethylquinoline
  • HY-B2015
    Carbosulfan

    丁硫克百威

    		Inhibitor 98.0%
    Carbosulfan强效抑制CYP3A4, 适度抑制CYP1A1/2和CYP2C19。
    Carbosulfan
  • HY-A0064S
    Verapamil-d3 hydrochloride

    盐酸维拉帕米 d3 (盐酸盐)

    		Inhibitor 99.57%
    Verapamil-d3 (hydrochloride) 是 Verapamil hydrochloride 的氘代物。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4，并可用于高血压，心律不齐和心绞痛的研究。
    Verapamil-d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-145786
    Abiraterone decanoate Inhibitor 99.69%
    Abiraterone decanoate 是一种有效的 Abiraterone (HY-70013) 前体。Abiraterone decanoate 通过肌肉内 (IM) 递送提供 Abiraterone 的受控释放和长效 CYP17 抑制。
    Abiraterone decanoate
  • HY-128859
    EMT inhibitor-2 Inhibitor 98.83%
    EMT inhibitor-2 (Compound 1) 抑制由免疫细胞释放的物质如 IL-1β 和 TGF-β 诱导的上皮-间质转化 (EMT)。EMT inhibitor-2 抑制CYP3A4 睾酮和 CYP2C9，IC50 分别为 49.72 和 5.54 μM。
    EMT inhibitor-2
  • HY-136063
    Mefentrifluconazole Inhibitor 99.61%
    Mefentrifluconazole 是一种新型的唑类衍生物，广谱抗真菌 (antifungal agent) 剂。Mefentrifluconazole 是具有强效选择性和口服活性真菌 CYP51 的抑制剂 (Kd= 0.5 nM)，但是对人类芳香化酶 (IC50=0.92 μM) 的抑制活性较小。
    Mefentrifluconazole
  • HY-103061
    Dehydro-ZINC39395747 Inhibitor 98.07%
    Dehydro-ZINC39395747 是一种 ZINC39395747 的衍生物。ZINC39395747 是一种有效的细胞色素 b5 还原酶 3 (CYB5R3) 抑制剂，IC50 为 9.14 μM，Kd 为1.11 μM。ZINC39395747 可以增加血管细胞中 NO 的生物利用度。
    Dehydro-ZINC39395747
  • HY-N1457
    Chrysosplenetin

    猫眼草黄素

    		Inhibitor 99.68%
    Chrysosplenetin 是黄花蒿 (Artemisia annua) 和其他几种中草药中的多甲氧基化黄酮类化合物之一。 Chrysosplenetin 抑制P-gp 活性并逆转由青蒿素 (ART) 诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。 Chrysosplenetin 显着增强 ART 在大鼠血浆水平和抗疟疾功效，部分因为其对大鼠 CYP3A 的非竞争性抑制作用。
    Chrysosplenetin
  • HY-B2169
    Melperone Inhibitor 99.84%
    Melperone 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone 是一种多受体拮抗剂，对 5-HT2A、多巴胺 D2 (dopamine D2)、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic)、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone 与组胺 H1、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱，Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
    Melperone
  • HY-106019C
    Liarozole dihydrochloride Inhibitor 99.04%
    Liarozole (R75251) dihydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole dihydrochloride 抑制细胞色素 P450 (CYP26) 依赖的维甲酸 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织 RA 水平增加。Liarozole dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    Liarozole dihydrochloride
  • HY-N0926
    Columbamine

    非洲防己碱

    		Inhibitor 99.70%
    Columbamine (Columbamin; Dehydroisocorypalmine) 是一种从植物中发现的有机杂四环生物碱。Columbamine 是 Berberine (HY-N0716) 的代谢物。Columbamine 抑制细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP3A4 (IC50 = 30.6 µM)。Columbamine 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Columbamine 可用于抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗真菌、抗原虫、保肝、保神经、降血脂、降血糖等研究。
    Columbamine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Cytochrome P450 Isoform Comparison

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